Cómo y donde actúan los relajantes musculares?
Los relajantes musculares o agentes bloqueantes neuromusculares actúan bloqueando los receptores colinérgicos nicotínicos en la unión neuromuscular o en la placa motriz terminal del músculo estriado. Sin embargo, la mayoría de relajantes musculares también actúan sobre otros receptores colinérgicos situados en otros lugares, por ejemplo en el corazón y en sistema nervioso autónomo, lo cual explica algunos de los efectos secundarios encontrados con los relajantes musculares más antiguos. Los relajantes musculares no atraviesan la barrera hematoencefálica, por lo que no ejercen ningún efecto sobre el sistema nervioso central. Según su mecanismo de acción, pueden distinguirse dos tipos de agentes bloqueantes musculares; los despolarizantes y los no despolarizantes.
Los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes compiten con la acetilcolina por los receptores de la placa motriz terminal, pero no ejercen ninguna acción estimulante intrínseca sobre dicha placa. En ocasiones, se les denomina agentes bloqueantes neuromusculares competitivos. El único agente bloqueante neuromuscular despolarizante en uso clínico es la succinilcolina. Todos los demás agentes bloqueantes neuromusculares de los que se dispone son del tipo no despolarizante. Los relajantes musculares de acción central no afectan directamente el músculo esquelético y por lo tanto no trataremos acerca de ellos.
¿Cuáles son las diferencias esenciales entre los relajantes musculares despolarizantes y los no despolarizantes en la práctica clínica?
La succinilcolina es un agente de acción breve con una rápida instauración de la acción. Esta última característica la hace muy apropiada para la intubación (rápida). Sin embargo, la relajación muscular quirúrgica consiguiente suele producirla uno de los relajantes musculares no despolarizantes. En la actualidad, se considera obsoleto el uso de la succinilcolina para la relajación quirúrgica. En fechas recientes, se ha notado una clara tendencia que se aparta del uso de la succinilcolina para la intubación rutinaria en favor de los relajantes no despolarizantes. Si se deja algo más de tiempo para la intubación, esta y la relajación pueden obtenerse con el mismo agente, con lo que se evitan posibles efectos secundarios de la succinilcolina e interacciones concebibles entre los relajantes musculares despolarizantes y los no despolarizantes. Desde un punto de vista farmacoterapéutico, este enfoque es mucho es más razonable.
¿Por qué se prefieren los relajantes musculares no despolarizantes a los despolarizantes?
Figura 1. Acción de un relajante muscular no despolarizante
Los relajantes musculares no despolarizantes se prefieren, porque carecen de los efectos secundarios de los despolarizantes (es decir de la succinilcolina); algunos de estos efectos se han mencionado anteriormente. Como se dispone de relajantes musculares no despolarizantes inocuos y límpios, no se comercializarán en el futuro nuevos relajantes musculares despolarizantes.
¿Por qué siguen usándose los relajantes musculares despolarizantes?
Como se ha dicho antes, el único relajante musculare despolarizante que aún se usa en la clínica es la succinilcolina. Se usa solamente porque tiene un tiempo de instauración tan corto y una duración breve. Sin embargo, esta última característica no siempre es ventajosa [2].
REFERENCIAS
[1] Crul JF. Relajantes Musculares. Respuestas a Cuestiones Prácticas. Ed. Organon Teknika
[2] Muñoz-Martínez T, Garrido-Santos I, Arévalo-Cerón R, Rojas-Viguera L, Cantera-Fernández T, Pérez-González R & Díaz-Garmendia E. (2015). Contraindications to succinylcholine in the intensive care unit. A prevalence study. Med Intensiva 39 (2): 90-96